1. QU’EST-CE QUE BUPIVACAINE AGUETTANT 5 mg/ml, solution injectable ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?

Classe pharmacothérapeutique - code ATC : ANESTHESIQUE LOCAL : N01BB01

Ce médicament est utilisé pour engourdir (anesthésier) des parties du corps. Il est utilisé pour arrêter la douleur ou pour la soulager. Il peut être utilisé pour :

· Engourdir des parties du corps pendant un acte chirurgical chez l’adulte ou l’enfant de plus de 12 ans (ou de tous âges lorsque le médicament est injecté dans le canal rachidien).

· Soulager la douleur chez l’adulte, le nourrisson et l’enfant de plus de 1 an.

3. COMMENT UTILISER BUPIVACAINE AGUETTANT 5 mg/ml, solution injectable ?

L’utilisation de la bupivacaïne nécessite :

· un interrogatoire destiné à connaître les antécédents, le traitement et l’état général du patient,

· de disposer d’une voie veineuse (perfusion) et d’un matériel complet de réanimation,

· de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), de médicaments vasopresseurs, d’atropine,

· une surveillance cardiaque continue (cardioscopie), et tensionnelle,

· de pratiquer une injection d’une dose-test de 3 à 5 ml (1 à 2 ml chez l’enfant) de bupivacaïne 5 mg/ml adrénalinée au 1/200 000,

· d’injecter lentement la dose principale et de façon fractionnée par paliers de 5 ml

· de maintenir le contact verbal avec le patient.

La posologie est strictement déterminée par le médecin.

Le chlorhydrate de bupivacaïne existe sous forme adrénalinée ou non, aux concentrations de 2,5 mg/ml et 5 mg/ml.

L’emploi des formes adrénalinées allonge la durée d’action.

Les formes les plus concentrées procurent un bloc moteur plus constant et plus intense.

La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l’indication et du but recherché (anesthésie chirurgicale ou analgésie pure) de l’âge et de l’état pathologique du patient.

On doit administrer la plus faible concentration d’anesthésique et la plus faible dose capable de provoquer une anesthésie efficace.

Utilisation chez les enfants et les adolescents

En fonction du type d’analgésie recherchée, la Bupivacaïne est injectée lentement soit dans l’espace péridural (partie de la colonne vertébrale) ou soit dans d’autres parties du corps par un médecin anesthésiste expérimenté dans les techniques d’anesthésie pédiatriques. La dose dépend de l’âge et du poids du patient et sera déterminée par le médecin anesthésiste.

Posologie

Adultes

Les doses figurant au tableau suivant sont recommandées pour une utilisation chez l’adulte moyen, défini comme étant un jeune homme sain pesant 70 kg. Quel que soit le type d’anesthésie, la dose de la première injection ne devra pas dépasser 150 mg, à l’exception de la rachianesthésie pour laquelle la dose injectée ne devra pas dépasser 20 mg.

Réinjections : l’injection de doses répétées de bupivacaïne peut entraîner une augmentation importante des concentrations plasmatiques en raison d’une accumulation du produit. Pour ces raisons les consignes suivantes seront respectées :

· la deuxième injection ne sera pas pratiquée avant au moins le 1/3 de la demi-vie de la bupivacaïne, soit 45 minutes.

· la dose utilisée pour cette deuxième injection doit correspondre au plus au tiers de la dose initiale maximale autorisée si la réinjection est pratiquée à 45 minutes de la première dose ou bien à sa moitié si la réinjection est pratiquée après 90 minutes.

· à partir de la troisième injection : injection du tiers de la dose initiale après la moitié d’une demi-vie, soit 75 minutes, ou bien injection de la moitié de la dose après une demi-vie, soit 150 minutes.

Chez le sujet âgé une réduction de la posologie doit être envisagée, surtout lors des réinjections (voir Précautions d’emploi).

Tableau 1 : Posologies pour une première administration chez l’adulte et l’enfant à partir de 12** ans

	Solution	Dose usuelle*- Dose maximale (mg)	Volume (ml)
Infiltration locale pariétale	2,5 mg/mL	Quelques mg-2 mg/kg	Quelques ml-50
Blocs périphériques
• Bloc intercostal	5 mg/ml	10-15 par nerf ; 150 maximum au total	2-3 par nerf
• Bloc plexiques	2,5 mg/ml	62,5-150	25-40
	5 mg/ml	100-150	20-30
• Bloc tronculaires	2,5 mg/ml	12,5-50 selon le nerf	5-20
	5 mg/ml	25-100 selon le nerf	5-20
Anesthésie péridurale thoracique chirurgicale	5 mg/ml	25-50	5-10
Anesthésie péridurale lombaire chirurgicale incluant césarienne	5 mg/ml	75-150	15-30
Perfusion péridurale lombaire continue analgésique (post-opératoire, obstétricale, traitement des douleurs néoplasiques etc…)	2,5 mg/ml	12,5-18,5/heure ; dose max/24h : 400 mg	5-7,5/heure
Anesthésie caudale chirurgicale	5 mg/ml	75-150	15-30
Rachianesthésie	5 mg/ml	5-20	1-4

* dose test comprise

** 40 kg

Enfants

Tableau 2 : Posologies chez l’enfant de moins de 12 ans*

	Concentration (mg/ml)	Volume (ml/kg)	Dose (mg/kg)	Délai d’action (min)	Durée de l’effet (heures)
Traitement de la douleur aigue (per et post-opératoire) :
Administration Péridurale Caudale	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Administration Péridurale Lombaire	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Administration Péridurale Thoracique b)	2,5	0,6-0,8	1,5-2	20-30	2-6
Bloc du champ opératoire (par exemple bloc des petits nerfs et infiltration)	2,5		0,5-2,0
	5		0,5-2,0
Blocs des nerfs périphériques (par exemple ilio-inguinal – ilio-hypogastrique)	2,5		0,5-2,0	a)
	5		0,5-2,0	a)

* ou 40 kg

a) Le délai d’action et la durée du bloc des nerfs périphériques dépendent du type de bloc et de la dose administrée.

b) Le bloc péridural thoracique doit se faire par doses incrémentales jusqu'à obtention du niveau de l’anesthésie recherchée.

Chez l’enfant, la dose sera être calculée en fonction du poids corporel et jusqu’à 2 mg/kg.

Tableau 3 : Posologie pour rachianesthésie – nouveaux nés, nourrissons et enfants de tous âges

Poids (kgs)	Dose (mg/kg)
<5	0,40 – 0,50 mg/kg
5 à 15	0,30 – 0,40 mg/kg
15 à 40	0,25 – 0,30 mg/kg

Mode et voie d’administration

Voie injectable (sauf voie IV)

Ne pas réutiliser un flacon entamé.

Fréquence d’administration

La fréquence et le moment auxquels ce médicament doit être administré sont strictement déterminés pas le médecin anesthésiste.

La durée du traitement est strictement déterminée par le médecin anesthésiste.

Durée du traitement

Dans tous les cas, se conformer strictement a la prescription médicale.

Si vous avez utilisé plus de BUPIVACAINE AGUETTANT 5 mg/ml, solution injectable que vous n’auriez dû

L'injection dans le liquide céphalorachidien d'une quantité excessive de bupivacaïne est susceptible d'entrainer une extension du bloc qui peut conduire à une rachianesthésie totale.

Un surdosage, une injection intravasculaire accidentelle, une absorption systémique anormalement rapide ou une accumulation par élimination retardée peuvent induire des concentrations plasmatiques excessives de bupivacaïne ; il en résulte des signes de toxicité aiguë, pouvant conduire à des effets indésirables très graves. Ces réactions toxiques concernent le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

En général avec les anesthésiques locaux, les signes de neurotoxicité précèdent les signes de toxicité cardiaque ; cependant en raison du profil particulier de la toxicité cardiaque de la bupivacaïne et en raison de l’association relativement fréquente d’une anesthésie locale à une sédation voire à une anesthésie générale, en particulier chez l’enfant, les signes de toxicité cardiaque peuvent être observés en même temps (voire avant) que les signes de neurotoxicité. Mesurées sur sang veineux, les concentrations circulantes totales de bupivacaïne auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 µg/ml.

Les signes de toxicité peuvent être :

· sur le plan du système nerveux central : nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, mouvements involontaires des globes oculaires, besoin irrésistible de parler, maux de tête, nausées, bourdonnements d’oreille. Ces signes d’appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation : convulsions, puis défaillance du système nerveux central.

· sur le plan respiratoire : tachypnée, puis apnée (accélération puis arrêt plus ou moins prolongé de la respiration).

· sur le plan cardiovasculaire : accélération du rythme cardiaque, hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus (malaise avec chute de la tension artérielle), troubles cardiaques (extrasystoles ventriculaires), fibrillation ventriculaire, trouble de la conduction (bloc auriculo–ventriculaire). Ces manifestations cardiaques peuvent aboutir à un arrêt cardiaque.

Les manifestations toxiques neurologiques sont, en règle générale, contemporaines des manifestations cardiaques.

Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 µg/ml.

Si vous oubliez d’utiliser BUPIVACAINE AGUETTANT 5 mg/ml, solution injectable

Sans objet.

Si vous arrêtez d’utiliser BUPIVACAINE AGUETTANT 5 mg/ml, solution injectable

Sans objet.

5. COMMENT CONSERVER BUPIVACAINE AGUETTANT 5 mg/ml, solution injectable ?

Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.

N’utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur l’emballage après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.

Ne jetez aucun médicament au tout-à-l’égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien d’éliminer les médicaments que vous n’utilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger l’environnement.