INHIBITEURS DE PROTÉASES BOOSTÉS PAR RITONAVIR

Le ritonavir est désormais utilisé à la dose de 100 mg 2 fois par jour en association à un autre inhibiteur de protéase, dans le but d'augmenter de façon très significative la biodisponibilité de l'inhibiteur de protéase associé (ou boosté), ce qui permet d'augmenter ainsi l'efficacité du traitement antirétroviral. Eu égard à ce schéma thérapeutique, chaque inhibiteur de protéase acquiert de la sorte les propriétés d'inhibition puissante du CYP3A4 que possède le ritonavir, et ce, même lorsque celui-ci est donné à doses 6 fois moindres que lors des premières années de son utilisation. En pratique, ceci revient donc à considérer tous les inhibiteurs de protéase comme des inhibiteurs enzymatiques de puissance comparable. Par conséquent, les interactions communes à cette classe découlent, pour la plupart, de cette propriété. (atazanavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir)Le ritonavir est désormais utilisé à la dose de 100 mg 2 fois par jour en association à un autre inhibiteur de protéase, dans le but d'augmenter de façon très significative la biodisponibilité de l'inhibiteur de protéase associé (ou boosté), ce qui permet d'augmenter ainsi l'efficacité du traitement antirétroviral. Eu égard à ce schéma thérapeutique, chaque inhibiteur de protéase acquiert de la sorte les propriétés d'inhibition puissante du CYP3A4 que possède le ritonavir, et ce, même lorsque celui-ci est donné à doses 6 fois moindres que lors des premières années de son utilisation. En pratique, ceci revient donc à considérer tous les inhibiteurs de protéase comme des inhibiteurs enzymatiques de puissance comparable. Par conséquent, les interactions communes à cette classe découlent, pour la plupart, de cette propriété. (atazanavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir)

Interaction avec : RIFAMPICINE

Conséquence :

Diminution très importante des concentrations plasmatiques de l'inhibiteur de protéases, par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine. Pour l'association (saquinavir + ritonavir) : risque de toxicité hépatocellulaire sévère.


Conseil :
CONTRE-INDICATION
Dans l'attente de données complémentaires avec les inhibiteurs de protéases "boostés".
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